Інгібітори фібринолізу пригнічують фібриноліз шляхом конкурентного гальмування плазміногенактивуючого ферменту та пригнічення утворення плазміну (амінокапронова кислота, амінометилбензойна кислота та ін) або за рахунок комплексування з плазміном (апротинін).Незалежно від механізму інгібування фібринолізу вони мають специфічну кровоспинну дію при різних патологічних станах, при яких підвищена фібринолітична активність крові та тканин, а також при хірургічних операціях.
Склад та форма випуску:
Пігулки покриті оболонкою. 1 таблетка містить 250 мг транексамової кислоти.
У картонній пачці 1, 2, 3, 5 упаковок або в банках полімерних по 10, 20, 30 або 50 шт.
У пачці картонної 1 банку.
Розчин для внутрішньовенного введення. 1 літр розчину містить 50 г транексамової кислоти.
Допоміжні речовини:
Вода для ін'єкцій – до 1 літрау контурних коміркових упакуваннях по 5 ампул (з 5 мл розчину);
У картонній пачці 1 або 2 упаковки або в коробках або ящиках картонних по 20, 50 або 100 упаковок.
Показання:
Загальні для обох лікарських форм: кровотечі або ризик кровотеч на фоні посилення фібринолізу, як генералізованого (кровотечі під час операцій та післяопераційного періоду, післяпологові кровотечі, ручне відділення посліду, відшарування хоріону, кровотеча при вагітності, злоякісні новоутворення підшлункової, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, лейкози, захворювання печінки, попередня терапія стрептокіназою), так і місцевого (маткові, носові, легеневі, шлунково-кишкові кровотечі, гематурія, кровотечі після простатектомії з геморагічний діатез).
Для таблеток додатково:
Спадковий ангіоневротичний набряк;
Алергічні захворювання (екзема, алергічні дерматити, кропив'янка, лікарський та токсичний висип);
Запальні захворювання (тонзиліт, фарингіт, ларингіт, стоматит) та афти слизової оболонки порожнини рота.
Для розчину для внутрішньовенного введення додатково:
Оперативні втручання на сечовому міхурі.
Хірургічні маніпуляції при системній запальній реакції (сепсис, перитоніт, панкреонекроз, тяжкий та середнього ступеня тяжкості гестоз, шок різної етіології та інші критичні стани).
Протипоказання:
Підвищена чутливість до препарату;
Субарахноїдальний крововилив.
З обережністю:
Тромбози (тромбоз судин головного мозку, інфаркт міокарда, тромбофлебіт) або загроза їх розвитку;
Тромбогеморагічні ускладнення (у поєднанні з гепарином та непрямими антикоагулянтами);
Порушення колірного зору;
Гематурія з верхніх відділів сечових шляхів (можлива обструкція кров'яним згустком);
Ниркова недостатність (можлива кумуляція).
Побічні дії:
Загальні для обох лікарських форм: можуть спостерігатися нудота, блювання, печія, діарея, висипання, свербіж шкіри, зниження апетиту, сонливість, запаморочення. Може виникнути порушення колірного зору, рідко – тромбоз, тромбоемболія.
Для розчину для внутрішньовенного введення додатково: кропив'янка, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому внутрішньовенному введенні), нечіткість зорового сприйняття.
Спосіб застосування та дози:
Пігулки:
Перорально.
При місцевому фібринолізі по 1,0-1,5 г 2-3 рази на день.
При профузній матковій кровотечі по 1,0-1,5 г 3-4 рази на день протягом 3-4 днів.
При повторних носових кровотечах по 1 г 3 рази на добу протягом 7 днів.
Після операції конізації шийки матки по 1,5 г 3 рази на день протягом 12-14 днів.
Хворим на коагулопатії після екстракції зуба — по 25 мг/кг 3–4 рази на день протягом 6–8 днів.
При спадковому ангіоневротичному набряку - по 1-1,5 г 2-3 рази на день постійно або з перервами залежно від продромальних симптомів.
При гемофілії таблетки для перорального прийому (25 мг/кг/дозу) 3–4 рази на день;
Розчин для внутрішньовенного введення:
Внутрішньовенно (краплинно, струминно).
При генералізованому фібринолізі вводять у разовій дозі 15 мг/кг кожні 6-8 годин, швидкість введення – 1 мл/хв.
При місцевому фібринолізі рекомендується введення препарату у дозі 250–500 мг 2–3 рази на добу.
При простатектомії або операції на сечовому міхурі вводять під час операції 1 г, потім по 1 г кожні 8 годин протягом 3 днів, після чого переходять на внутрішньоприйом таблетованої форми до зникнення макрогематурії.
При високому ризику кровотечі, при системній запальній реакції — у дозі 10–11 мг/кг за 20–30 хв до втручання.
Хворим на коагулопатії перед екстракцією зуба вводять у дозі 10 мг/кг, після екстракції зуба призначають прийом внутрішньо таблетованої форми препарату.
У разі порушення функції виділення нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від концентрації креатиніну в крові: при концентрації креатиніну в крові 120–250 мкмоль/л призначають по 10 мг/кг 2 рази на добу; при 250–500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз на добу; при >500 мкмоль/кг – по 5 мг/кг 1 раз на добу.
При гемофілії шляхом внутрішньовенної інфузії (10мг/кг/дозу) 2–3 рази на день.