Налбуфін (Nalbuphine) - Знеболювальне
Фармакологічна дія:
Налбуфін – наркотичний аналгетик, представник групи агоністів-антагоністів опоидних рецепторів. Налбуфіну гідрохлорид - антагоніст µ-рецепторів та агоніст ?-рецепторів. Налбуфін призводить до порушення міжнейронної передачі больових імпульсів на різних рівнях центральної нервової системи за рахунок впливу на вищі відділи головного мозку. Налбуфін сприяє гальмування умовних рефлексів, має виражену седативну дію, викликає міоз і дисфорію, сприяє збудженню блювотного центру.
Налбуфіну гідрохлорид має менш виражену дію на моторику шлунково-кишкового траку та дихальний центр, ніж морфін, фентаніл та промедол.
Терапевтичний ефект при внутрішньом'язовому введенні розвивається протягом 10-15 хвилин. Аналгетична дія препарату досягає максимуму через 30 хвилин після застосування. Терапевтичний ефект налбуфіну гідрохлориду триває від 3 до 6 годин, залежно від індивідуальних особливостей пацієнта.Після парентерального (внутрішньом'язового) застосування пік плазмової концентрації налбуфіну гідрохлориду досягається протягом 30-60 хвилин. Налбуфін метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Екскретується переважно печінкою, незначна частина виводиться нирками. Період напіввиведення налбуфіну становить близько 2,5-3 години.
Налбуфін гідрохлорид проникає через гематоплацентарний бар'єр і визначається у грудному молоці.
Показання до застосування:
Налбуфін застосовують для терапії пацієнтів з вираженим больовим синдромом, у тому числі при післяопераційному болю та під час пологів.
Налбуфін також можна застосовувати як додатковий засіб під час проведення анестезії.
Спосіб застосування:
Налбуфін призначений для парентерального застосування. Розчин допускається вводити внутрішньовенно та внутрішньом'язово. Доза препарату розраховується індивідуально, враховуючи переносимість препарату, індивідуальні особливості пацієнта та інтенсивність больового синдрому.
Дорослим, як правило, призначають по 0,15-0,3 мг/кг маси тіла пацієнта. Інтервал між введенням разової дози повинен становити щонайменше 4 години.
Максимальна рекомендована разова доза гідрохлориду налбуфіну становить 0,3 мг/кг маси тіла пацієнта.
Максимальна рекомендована добова доза налбуфіну гідрохлориду становить 2,4 мг/кг маси тіла пацієнта.
Не рекомендується застосовувати препарат більше 3 днів поспіль.
При інфаркті міокарда, як правило, призначають 20 мг налбуфіну гідрохлориду одноразово внутрішньовенно. Розчин слід вводити повільно. У разі потреби разову дозу збільшують до 30 мг налбуфіну гідрохлориду. За відсутності позитивної динаміки больового синдрому через 30 хвилин призначають повторне введення 20 мг налбуфіну гідрохлориду.
Для премедикації зазвичай призначають 100-200мкг/кг маси тіла пацієнта.
При проведенні внутрішньовенного наркозу для введення в наркоз застосовують налбуфін у дозі 0,3-1 мг/кг маси тіла пацієнта, після чого для підтримання наркозу вводять налбуфін у дозі 250-500 мкг/кг маси тіла пацієнта кожні 30 хвилин.
Слід враховувати, що у пацієнтів, які мають опіатну залежність, можуть розвинутись симптоми відміни під час застосування налбуфіну гідрохлориду, які купуються морфіном. Пацієнтам, які отримували перед початком терапії налбуфіном морфін, кодеїн та інші опоідні анальгетики препарат Налбуфін слід призначати у дозі 25% від стандартної дози.
Введення препарату повинен проводити досвідчений лікар та за умови наявності засобів для лікування передозування (у тому числі за наявності налоксону та обладнання для інтубації та проведення штучної вентиляції легень).
Побічні дії:
У період лікування препаратом Налбуфін у пацієнтів можливий розвиток таких небажаних ефектів:
З боку серця та судин: зміна артеріального тиску та серцевого ритму.
З боку шлунково-кишкового тракту: сухість слизової оболонки рота, нудота, блювання, біль у епігастрії, порушення травлення, кишкова колька, гіркий присмак у роті.
З боку центральної та периферичної нервової системи: седація, біль голови, нервозність, запаморочення, емоційна лабільність, депресивні стани, збудження, ейфорія, підвищена тривожність.
Крім того, можливий розвиток порушень сну, почуття втоми, парестезій, порушень мови, а також почуття нереальності обстановки.
Алергічні реакції: кропив'янка, почуття жару, свербіж шкіри, надмірне потовиділення, набряк Квінке, бронхоспазм, респіраторний дистрес-синдром.
Інші:
Диспное, напад бронхіальної астми, пригнічення дихальної функції, припливи, зниження гостроти зору, часті позиви до сечовипускання. Крім того, препарат може впливати на результати ферментативних тестів лабораторних для визначення наркотичної залежності.
Різке припинення застосування налбуфіну після тривалої терапії може призвести до розвитку синдрому відміни.
З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):
Гіпертензія/гіпотензія, брадикардія/тахікардія, набряк легень.
Інші:
Посилене потовиділення, біль у місці внутрішньом'язової ін'єкції.
Протипоказання:
Налбуфін не призначають пацієнтам із індивідуальною непереносимістю активного компонента препарату.
Налбуфін не застосовується у педіатричній практиці.
Не рекомендується призначення налбуфіну гідрохлориду пацієнтам з гострим алкогольним сп'янінням, черепно-мозковою травмою, підвищеним внутрішньочерепним тиском, тяжкими захворюваннями печінки та нирок, а також алкогольним психозом, пригніченням дихання та пригніченням центральної нервової системи.
Тільки після ретельного аналізу співвідношення ризику та користі налбуфін можна призначати емоційно нестійким пацієнтам, а також пацієнтам, які мають в анамнезі наркотичну залежність.
Обережність рекомендується дотримуватись при призначенні препарату пацієнтам, які страждають на порушення функції печінки та нирок, станами, що супроводжуються нудотою та блюванням, інфарктом міокарда, а також пацієнтам, яким належить проведення оперативного втручання на органах гепатобіліарної системи (у зв'язку з ризиком розвитку спазму).
Ослабленим пацієнтам та пацієнтам похилого віку налбуфін призначають з обережністю.
Не слід керувати автомобілем і керувати потенційно небезпечними механізмами в період терапії налбуфіном.
Вагітність:
У період вагітності не слід призначати гідрохлорид налбуфіну. При застосуванні препарату під час пологів у новонародженого можливий розвиток брадикардії, апное, ціанозу та пригнічення дихання. Новонароджені, матері яких під час пологів отримували налбуфіну гідрохлорид, повинні перебувати під ретельним наглядом лікаря.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами:
Налбуфін допускається застосовувати лише під суворим контролем лікаря поєднано з анксіолітиками, нейролептиками, антидепресантами, снодійними та нейролептичними засобами, а також засобами для наркозу. За необхідності поєднаного застосування цих препаратів слід коригувати дозу налбуфіну.Не слід застосовувати налбуфін разом із етиловим спиртом та іншими опоидними анальгетиками.
Відзначається збільшення ризику розвитку нудоти та блювання при сумісному застосуванні налбуфіну з пеніцилінами та похідними фенотіазину.
Передозування:
Застосування високих доз налбуфіну гідрохлориду призводить до розвитку пригнічення центральної нервової системи, у тому числі у пацієнтів відзначається розвиток сонливості, дисфорії та пригнічення дихання.
Під час передозування показано проведення симптоматичної терапії. У разі тяжкої інтоксикації призначають запровадження специфічного антидоту – налоксону гідрохлориду.
Форма випуску:
Розчин для ін'єкцій Налбуфін 10 у скляних ампулах по 1мл, у картонну пачку вкладено 10 ампул.
Розчин для ін'єкцій Налбуфін 20 у скляних ампулах по 1мл, у картонну пачку вкладено 5 ампул.
Фармакокінетика:
Добре всмоктується при будь-яких шляхах парентерального введення: починає діяти через 2-3 хв після внутрішньовенного і через 15 хвилин при підшкірному або внутрішньом'язовому введенні. Cmax після введення в м'яз спостерігається через 0,5-1 год. T1/2 становить 3-6 год. У печінці піддається біотрансформації, метаболіти виділяються з жовчю в кишечник, а потім з фекаліями видаляються з організму. З сечею екскретується у незначних кількостях.
При прийомі:
Застосовувати Налбуфін як допоміжний засіб щодо загальної анестезії повинен лише спеціально підготовлений спеціаліст. Слід забезпечити можливість проведення необхідних заходів у зв'язку з ймовірністю виникнення пригнічення дихання, а саме: налоксон, обладнання для інтубації та штучної вентиляції легень.
Умови зберігання:
Налбуфін слід зберігати не більше 3 років після виготовлення у приміщеннях із температурою, яка не перевищує 25 градусів Цельсія.
Забороняється заморожувати розчин для ін'єкцій.
Склад:
1 мл розчину для ін'єкцій Налбуфін 10 містить:
Налбуфіну гідрохлориду (у формі дигідрату) – 10мг;
Додаткові інгредієнти.
1 мл розчину для ін'єкцій Налбуфін 20 містить:
Налбуфіну гідрохлориду (у формі дигідрату) – 20мг;
Додаткові інгредієнти.
Загальна інформація:
За хімічною структурою нальбуфін близький до морфіну, проте характерною особливістю молекули нальбуфіну (див. також формулу буторфанолу) є наявність замість метильної групи (СН3) при атомі азоту метилциклобутильного радикала.
Фармакологічно нальбуфін є агоністом-антагоністом опіатних рецепторів. Аналгезуюча дія пов'язана головним чином з агоністичним впливом на κ-рецептори, але разом з тим препарат є антагоністом μ-рецепторів, у зв'язку з чим не має вираженої ейфоричної дії. За загальним характером дії нальбуфін близький до пентазоцину, але виявляє сильнішу аналгезуючу дію при менших побічних ефектах і меншу здатність до розвитку толерантності та фізичної залежності.
При внутрішньом'язовому введенні нальбуфін не поступається аналгезуючою активністю морфіну і в 2,5-3 рази активніший, ніж пентазоцин. При введенні нальбуфін в 4-5 разів менш активний, ніж при введенні в м'язи.
Пік концентрації у плазмі спостерігається через 30 хв – 1 год після внутрішньом'язового введення; період напіввиведення - 3-6 год. Метаболізується в печінці; метаболіти виділяються із жовчю в кишечник. З сечею виділяється у незначних кількостях.
Застосовують нальбуфін при болях середньої та сильної тяжкості після операцій, при інфаркті міокарда. Вивчається можливість застосування нальбуфін при болях іншого походження.
Вводять дорослим внутрішньовенно або внутрішньом'язово з розрахунку 0,15-0,3 мг (0,00015-0,0003 г) на 1 кг маси тіла. При необхідності повторюють ін'єкції через кожні 3-4 години. Максимальна разова доза становить 0,3 мг/кг, максимальна добова - 2,4 мг/кг (що становить відповідно при масі тіла 70 кг 20 і 160 мг). Дітям вводять із розрахунку 0,1-0,25 мг/кг. Максимальна разова доза 0,25 мг/кг, максимальна добова – 2 мг/кг.
Нальбуфін є відносно новим препаратом; області його застосування та його можливі побічні ефекти продовжують вивчатися. Застосовувати препарат рекомендується трохи більше 3 днів. Відносно сильно виражена седативна дія препарату. Пригнічуючий вплив на дихання схоже з дією морфіну. Відносно рідко спостерігаються біль голови, посилене потовиділення, сухість у роті, нудота, блювання. Препарат мало впливає на діяльність серцево-судинної системи, на моторику шлунково-кишкового тракту.
Обережність потрібна при призначенні нальбуфіну хворим з пригніченням дихання, порушенням функції печінки та нирок, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.
Препарат проходить через плацентарний бар'єр і у разі застосування під час пологів може спричиняти пригнічення дихання у новонароджених. Обережність потрібна під час застосування препарату у вагітних.
При внутрішньом'язовому введенні можливий біль у місці ін'єкції.
Слід враховувати, що в готовій лікарській формі нальбуфіну (нубаїну) міститься як консервант дисульфіт натрію, який може викликати у хворих з бронхіальною астмою (при підвищеній чутливості до сульфіту) напади ядухи.
У хворих на наркоманію застосування нальбуфіну може викликати гострий напад абстиненції.
