Нітроксолін (Nitroxoline)

Хімічна назва:

5-Нітро-8-хінолінол

Брутто-формула:

C₉H₆N₂O₃

Характеристика речовини Нітроксолін:

Похідне 8-оксихіноліну.

Дрібнокристалічний порошок жовто-зеленого кольору з темним відтінком, без запаху, гіркого смаку. При 80 ° C виганяється. Практично нерозчинний у воді, дуже мало розчинний в ефірі, мало розчинний у хлороформі та етанолі, важко – в ацетоні, легко розчинний у лугах та гарячих кислотах.

Фармакологія:

Аантибактеріальна.

Селективно інгібує синтез бактеріальної ДНК, утворює комплекси з металовмісними ферментами мікробної клітини, спричиняє бактеріостатичний ефект. Активний щодо низки грампозитивних бактерій - Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (в т.ч. бета-гемолітичні стрептококи, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus subtilis, грамнегативних бактерій - E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp. , деяких інших мікроорганізмів - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis та деяких видів грибів (Candida spp., Дерматофіти, плісняви, деякі збудники глибоких мікозів).

Швидко і добре всмоктується із ШКТ. Виводиться нирками у незміненому вигляді, при цьому у сечі створюються високі концентрації (100 мкг/мл та більше).

Застосування речовини Нітроксолін:

Інфекційно-запальні захворювання сечовивідних шляхів, спричинені чутливими мікроорганізмами (в т.ч. пієлонефрит, цистит, уретрит), епідидиміт; інфікована аденома або карцинома передміхурової залози та ін.); профілактика інфекційних ускладнень при діагностичних та лікувальних втручаннях (катетеризація, цистоскопія, після операцій на нирках та сечовивідних шляхах).

Протипоказання:

Гіперчутливість (в т.ч. до інших похідних 8-оксихіноліну), порушення функції нирок, що супроводжуються олігурією, анурією; тяжкі захворювання печінки, катаракта, неврит, поліневрит, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю:

Категорія дії на плід по FDA не визначена.

Побічні дії:

Диспепсія (нудота, блювання), втрата апетиту, алергічні реакції (шкірний висип); тахікардія, атаксія, біль голови, парестезії, полінейропатія, порушення функції печінки. При тривалому застосуванні описано випадок розвитку невриту очного нерва.

Спосіб застосування та дози:

Всередину, під час їди, дорослим – по 100 мг 4 рази на добу, максимальна добова доза – 800 мг. Середня доза для дітей віком до 5 років - по 50 мг, 5 років і старше - по 50-100 мг 4 рази на добу. Курс лікування - 2-3 тижні. Повторні курси (у разі потреби) проводять з 2-тижневою перервою. При хронічних процесах, що рецидивують, курс лікування становить кілька місяців.

Для профілактики інфекцій при операціях на нирках та сечовивідних шляхах – по 100 мг 4 рази на добу протягом 2–3 тижнів.

Запобіжні засоби:

З обережністю призначають при нирковій недостатності (можлива кумуляція).

Особливі вказівки:

Під час лікування сеча забарвлюється шафранно-жовтий колір.