Діяча речовина – Метамізол натрію (Metamizole sodium)

Метамізол натрію (Metamizole sodium)

Діяча речовина "Метамізол натрію" (Metamizole sodium) використовується в таких медикаментах: Баралгін М

Українська назва:

Метамізол натрію

Латинська назва речовини Метамізол натрію:

Metamizole sodium

Хімічна назва:

Натрієва сіль [(2,3-дигідро-1,5-диметил-3-оксо-2-феніл-1H-піразол-4-іл)метиламіно]метансульфонової кислоти (і у вигляді моногідрату)

Брутто-формула:

C₁₃H₁₆N₃O₄SNa

Фармакологічна група речовини Метамізол натрію:

НПЗЗ - Піразолони

Нозологічна класифікація (МКХ-10):

G25.5 Інші види хореї
J06 Гострі інфекції верхніх дихальних шляхів множинної та неуточненої локалізації
J11 Грип, вірус не ідентифікований
K08.8.0* Біль зубний
M25.5 Біль у суглобі
M35.3 Ревматична поліміалгія
M54.3 Ішіас
M79.1 Міалгія
M79.2 Невралгія та неврит неуточнені
N23 Ниркова колька неуточнена
N94.0 Болі в середині менструального циклу
R07.2 Біль у серці
R50 Гарячка неясного походження
R51 Головний біль
R52 Біль, не класифікований в інших рубриках
R52.0 Гострий біль
Z100* КЛАС XXII Хірургічна практика

Характеристика речовини Метамізол натрію:

Похідне піразолону. Білий або білий із ледь помітним жовтуватим відтінком кристалічний порошок, у присутності вологи швидко розкладається. Легко розчинний у воді (1:1,5), водний розчин має рН 6-7,5. Важко розчинний в етанолі (1:60-1:80), практично нерозчинний в ефірі, хлороформі, ацетоні.

Фармакологія:

Фармакологічна дія - аналгетичну, протизапальну, жарознижувальну.

Пригнічує активність циклооксигенази, знижує утворення ендоперекисів, брадикінінів, деяких ПГ, вільних радикалів, пригнічує перекисне окислення ліпідів. Перешкоджає проведенню больових екстра- та пропріоцептивних імпульсів по пучках Голля та Бурдаха, підвищує поріг збудливості таламічних центрів больової чутливості, збільшує тепловіддачу.

При прийомі внутрішньо швидко та повно абсорбується. У стінці кишечника гідролізується з утворенням активного метаболіту - незмінений метамізол у крові відсутній (тільки після внутрішньовенного введення незначні його концентрації виявляються в плазмі). Рівень зв'язування активного метаболіту з білками становить від 50 до 60%. Руйнується у печінці. Екскреція проходить через нирки.

Дія розвивається через 20-40 хв і досягає максимуму через 2 год.

Застосування речовини Метамізол натрію:

Артралгія, ревматизм, хорея, біль: головний, зубний, менструальний, невралгія, ішіалгія, міалгія, при коліках (ниркова, печінкова, кишкова), інфаркті легені, інфаркті міокарда, розшаровуючий аневризмах аорти, тромбозе , люмбаго, міокардит), травмах, опіках, декомпресійній хворобі, оперізуючому лишаї, пухлинах, орхіті, панкреатиті, перитоніті, перфорації стравоходу, пневмотораксі, посттрансфузійних ускладненнях, приапізмі; лихоманковий синдром при гострих інфекційних, гнійних та урологічних захворюваннях (простатит), укусах комах (в т.ч. комарі, бджоли, оводи).

Протипоказання:

Гіперчутливість, пригнічення кровотворення (агранулоцитоз, цитостатична або інфекційна нейтропенія), тяжкі порушення функції печінки або нирок, простагландинова бронхіальна астма, спадкова гемолітична анемія, пов'язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Застосування при вагітності та годуванні груддю:

Категорія дії на плід по FDA не визначена.

Побічні дії речовини Метамізол натрію:

Гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, геморагії, гіпотонія, інтерстиціальний нефрит, алергічні реакції (в т.ч. синдроми Стівенса-Джонсона, Лайєлла, бронхоспазм, анафілактичний шок).

Взаємодія:

Ефект посилюють барбітурати, кодеїн, кофеїн, H2-антигістамінні засоби, пропранолол (сповільнює інактивацію). Сарколізин та тіамазол збільшують ймовірність розвитку лейкопенії. Седативні засоби та транквілізатори посилюють знеболювальну дію метамізолу натрію. Трициклічні антидепресанти, пероральні контрацептиви, алопуринол порушують метаболізм та підвищують токсичність. Одночасне застосування з іншими анальгетиками-антипіретиками, НПЗЗ може призвести до взаємного посилення токсичних ефектів, з хлорпромазином або іншими похідними фенотіазину – до розвитку вираженої гіпертермії. Мієлотоксичні ЛЗ посилюють прояв гематотоксичності метамізолу натрію. Фенілбутазон та інші індуктори мікросомальних ферментів печінки послаблюють дію.

Метамізол натрію, витісняючи із зв'язку з білками крові, підвищує активність пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів, ГК, індометацину. Посилює седативний ефект алкоголю. Знижує концентрацію циклоспорину у плазмі. Рентгеноконтрастні речовини, колоїдні кровозамінники та пеніцилін не повинні застосовуватись під час лікування метамізолом натрію. Через високу ймовірність фармацевтичної несумісності не можна змішувати з іншими ЛЗ в одному шприці.

Передозування:

Симптоми: гіпотермія, виражена гіпотензія, серцебиття, задишка, шум у вухах, нудота, блювання, слабкість, сонливість, марення, порушення свідомості, судомний синдром; можливий розвиток гострого агранулоцитозу, геморагічного синдрому, гострої ниркової та печінкової недостатності.

Лікування: індукція блювання, чресзондове промивання шлунка, призначення сольових проносних, активованого вугілля та проведення форсованого діурезу, олужнення крові, симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій.

Спосіб застосування та дози:

В/м, в/в, ректально. В/м або внутрішньовенно (при сильних болях) - по 1-2 мл 50% або 25% розчину 2-3 рази/день, максимальна добова доза 2 г; дітям вводять по 0,1-0,5 мл. Всередину, після їди, або ректально по 250-500 мг 2-3 рази/день, максимальна разова доза - 1 г, добова - 3 г. Звичайна доза для дітей 2-3 років - 50-100 мг, 4-5 років - 100–200 мг, 6–7 років – 200 мг, 8–14 років – 250–300 мг 2–3 рази/день.

Запобіжні засоби речовини Метамізол натрію:

Необхідний лікарський контроль (висока частота алергічних реакцій, у т.ч. з летальним кінцем, особливо при парентеральному введенні). Не рекомендується регулярний тривалий прийом через мієлотоксичність. Виключається використання для зняття гострого болю в животі (до з'ясування причини). При призначенні хворим на гостру серцево-судинну патологію необхідний ретельний контроль за гемодинамікою. З обережністю застосовують у пацієнтів із рівнем сАД нижче 100 мм рт. ст., з анамнестичними вказівками на захворювання нирок (пієлонефрит, гломерулонефрит) та при тривалому алкогольному анамнезі.

Особливі вказівки:

При застосуванні метамізолу натрію можливе червоне забарвлення сечі за рахунок виділення метаболіту.