Но-шпа (No-Spa) - Знеболювальне
Діяча речовина:
Фармакологічна група:
Спазмолітики міотропні
Лікарська форма та склад:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення - 1 амп. (2 мл):
Активна речовина:
Дротаверину гідрохлорид 40 мг
Допоміжні речовини: натрію дисульфіт (натрію метабісульфіт) – 2 мг, етанол 96% – 132 мг, вода для ін'єкцій – до 2 мл
Таблетки – 1 табл.
Активна речовина:
Дротаверину гідрохлорид 40 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат – 3 мг; тальк – 4 мг; повідон - 6 мг; крохмаль кукурудзяний – 35 мг; лактози моногідрат - 52 мг
Опис лікарської форми:
Розчин для ін'єкцій: прозора рідина зеленувато-жовтого кольору.
Таблетки: круглі двоопуклі, жовтого кольору, із зеленуватим або помаранчевим відтінком, на одній стороні гравіювання «spa».
Фармакологічна дія:
Спазмолітична.
Фармакодинаміка:
Дротаверин являє собою похідне ізохіноліну. Виявляє потужну спазмолітичну дію на гладку мускулатуру за рахунок інгібування ферменту фосфодіестерази (ФДЕ). Фермент ФДЕ необхідний гідролізу цАМФ до АМФ. Інгібування ФДЕ призводить до підвищення концентрації цАМФ, яке запускає наступну каскадну реакцію: високі концентрації цАМФ активують цАМФ-залежне фосфорилювання кінази легких ланцюгів міозину (КЛЦМ), фосфорилювання КЛЦМ призводить до зниження її афінності. м'язове розслаблення. ЦАМФ також впливає на цитозольну концентрацію іона Ca2+ завдяки стимулюванню транспорту Ca2+ в екстрацелюлярний простір та саркоплазматичний ретикулум. Цей знижуючий концентрацію іона Ca2+ ефект дротаверину через цАМФ пояснює антагоністичний ефект дротаверину по відношенню до Ca2+.
In vitro дротаверин пригнічує ізофермент ФДЕ4 без інгібування ізоферментів ФДЕ3 та ФДЕ5. Тому ефективність дротаверину залежить від концентрацій ФДЕ4 у тканинах, які у різних тканинах різняться. ФДЕ4 найбільш важлива для придушення скорочувальної активності гладкої мускулатури, у зв'язку з чим селективне інгібування ФДЕ4 може бути корисним для лікування гіперкінетичних дискінезій та різних захворювань, що супроводжуються спастичним станом ШКТ.
Гідроліз цАМФ у міокарді та гладкій мускулатурі судин відбувається головним чином за допомогою ізоензиму ФДЕ3, чим пояснюється той факт, що при високій спазмолітичній активності у дротаверину відсутні серйозні побічні ефекти з боку серця та судин та виражені ефекти щодо ССС.Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нейрогенного, і м'язового походження. Незалежно від типу вегетативної іннервації, дротаверин розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів, сечостатевої системи.
Фармакокінетика:
Абсорбція. Після прийому внутрішньо дротаверин швидко і повністю абсорбується. Після пресистемного метаболізму до системного кровотоку надходить 65% прийнятої дози дротаверину. Cmax у плазмі досягається через 45-60 хв.Розподіл. In vitro дротаверин має високий зв'язок з білками плазми (95–98%), особливо з альбуміном, γ та β-глобулінами.Дротаверин рівномірно розподіляється по тканинах, проникає у гладком'язові клітини. Не проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Дротаверин та/або його метаболіти можуть трохи проникати через плацентарний бар'єр.
Метаболізм. У людини дротаверин майже повністю метаболізується у печінці шляхом О-дезетилювання. Його метаболіти швидко кон'югують із глюкуроновою кислотою. Головним метаболітом є 4'-дезетилдротаверин, крім якого були ідентифіковані 6-дезетилдротаверин та 4'-дезетилдротавералдин.
Виведення. У людини з метою оцінки показників фармакокінетики дротаверину використовувалася двокамерна математична модель. Кінцевий T1/2 плазмової радіоактивності становив 16 год.
Протягом 72 годин дротаверин практично повністю виводиться з організму. Понад 50% дротаверину виводиться нирками і близько 30% через ЖКТ (екскреція в жовч). Дротаверин переважно екскретується у вигляді метаболітів, незмінений дротаверин у сечі не виявляється.
Показання для застосування. Но-шпа:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення:
Спазми гладкої мускулатури, пов'язані із захворюваннями жовчовивідних шляхів: холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;[
Спазми гладкої мускулатури сечовивідних шляхів:
Нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, тенезми сечового міхура;Як допоміжна терапія (при неможливості пероральної терапії):[quote]спазми гладкої мускулатури ШКТ: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт;
Гінекологічні захворювання:
Дисменорея.Таблетки 40 мг:
Спазми гладкої мускулатури, при захворюваннях жовчовивідних шляхів:
Холецистолітіаз, холангіолітіаз, холецистит, перихолецистит, холангіт, папіліт;
Спазми гладкої мускулатури сечового тракту:
Нефролітіаз, уретролітіаз, пієліт, цистит, спазми сечового міхура.
Як допоміжна терапія:
Спазми гладкої мускулатури ШКТ:
- Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастрит, спазми кардії та воротаря, ентерит, коліт, спастичний коліт із запором та синдром подразненого кишечника з метеоризмом після виключення захворювань, що проявляються синдромом гострого живота, виразки, гострий панкреатит);
- Головний біль напруги;
- Дисменорея.
Протипоказання:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення:
- Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- Гіперчутливість до натрію дисульфіту (див. розділ «Особливі вказівки»)
- Важка печінкова або ниркова недостатність;
- Важка хронічна серцева недостатність;
- Дитячий вік (застосування дротаверину в дітей віком у клінічних дослідженнях не вивчалося);
- Період годування груддю (клінічні дослідження відсутні).
З обережністю:
Артеріальна гіпотензія (небезпека колапсу, див. «Особливі вказівки»); вагітність (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).
Пігулки:
- Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
- Важка печінкова або ниркова недостатність;
- Важка серцева недостатність (синдром низького серцевого викиду);
- Дитячий вік до 6 років;
- Період годування груддю (клінічні дослідження відсутні);
- Рідкісна спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази та синдром мальабсорбції глюкози-галактози (через присутність у складі препарату лактози).
З обережністю:
артеріальна гіпотензія; пацієнти дитячого віку (недостатність клінічного досвіду застосування); вагітність (див. «Застосування при вагітності та годуванні груддю»).
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Як показали репродуктивні дослідження у тварин та ретроспективні дослідження клінічних даних, застосування дротаверину в період вагітності не чинило ні тератогенної, ні ембріотоксичної дії. Незважаючи на це, при застосуванні препарату у вагітних жінок слід бути обережними і призначати препарат тільки після ретельного зважування співвідношення користі та ризику.
У зв'язку із відсутністю необхідних клінічних даних у період лактації призначати не рекомендується.
Побічні дії:
Нижче наведені несприятливі реакції, що спостерігалися в клінічних дослідженнях, розділені за системами органів із зазначенням частоти їх виникнення відповідно до наступної градації: дуже часто (≥10%), часто (≥1, <10%); нечасто (≥0,1, <1%); рідко (≥0,01, <0,1%); дуже рідко, включаючи окремі повідомлення (<0,01%); невідома частота (за наявними даними частоту визначити не можна).
З боку ССС: рідко – прискорене серцебиття, зниження артеріального тиску.
З боку центральної нервової системи: рідко – головний біль, запаморочення, безсоння.
З боку шлунково-кишкового тракту: рідко – нудота, запор.
З боку імунної системи: рідко – алергічні реакції (ангіоневротичний набряк, кропив'янка, висипання, свербіж) (див. розділ «Протипоказання»).
Місцеві реакції: (розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення): рідко – реакції в місці введення.
Взаємодія:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення:
- Леводопа. Інгібітори ФДЕ, подібні до папаверину, послаблюють протипаркінсонічний ефект леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.
- Папаверин, бендазол та інші спазмолітики (в т.ч. і м-холінолітики). Дротаверин посилює спазмолітичну дію папаверину, бендазолу та інших спазмолітиків, включаючи м-холіноблокатори.
- Трициклічні антидепресанти, хінідин та прокаїнамід. Підсилює гіпотензію, що викликається трициклічними антидепресантами, хінідином та прокаїнамідом.
- Морфін. Знижує спазмогенну активність морфіну.Фенобарбітал. Посилення спазмолітичної дії дротаверину.
Пігулки:
Леводопа. Інгібітори ФДЕ, подібні до папаверину, знижують антипаркінсонічну дію леводопи. При призначенні дротаверину одночасно з леводопою можливе посилення ригідності та тремору.
Інші спазмолітичні засоби, включаючи м-холіноблокатори. Взаємне посилення спазмолітичної дії.
Препарати, які значно зв'язуються з білками плазми (понад 80%). Дротаверин значно зв'язується з білками плазми, переважно альбуміном, γ- та β-глобулінами (див. «Фармакокінетика»). Відсутні дані щодо взаємодії дротаверину з препаратами, що значно зв'язуються з білками плазми, проте існує гіпотетична можливість їх взаємодії з дротаверином на рівні зв'язку з білком (витіснення одного з препаратів іншим із зв'язку з білком та збільшення концентрації вільної фракції у крові препарату з менш сильним зв'язком з білком), що гіпотетично може підвищувати ризик виникнення фармакодинамічних та/або токсичних побічних ефектів цього препарату.
Спосіб застосування та дози:
Розчин для ін'єкцій: внутрішньом'язово, внутрішньовенно, повільно. Дорослі: середня добова доза становить 40-240 мг, розділена на 1-3 введення внутрішньом'язово. При гострій нирковій та жовчно-кам'яній коліці – 40-80 мг внутрішньовенно, повільно (тривалість введення близько 30 с).
Пігулки:
Всередину.
Дорослі. Зазвичай середня добова доза у дорослих становить 120-240 мг (добова доза поділяється на 2-3 прийоми). Максимальна разова доза становить 80 мг. Максимальна добова доза – 240 мг.
Діти. Клінічних досліджень із використанням дротаверину за участю дітей не проводилося.
У разі призначення дротаверину дітям:
- для дітей 6-12 років максимальна добова доза становить 80 мг, розділена на 2 прийоми.
- для дітей віком від 12 років максимальна добова доза становить 160 мг, розділена на 2–4 прийоми.
Тривалість лікування без консультації із лікарем. При прийомі препарату без консультації з лікарем рекомендована тривалість прийому препарату зазвичай становить 1-2 дні. Якщо протягом цього періоду больовий синдром не зменшується, пацієнту слід звернутися до лікаря, щоб уточнити діагноз та за необхідності змінити терапію. У випадках, коли дротаверин використовується як допоміжна терапія, тривалість лікування без консультації з лікарем може бути більшою (2–3 дні).
Метод оцінки ефективності. Якщо пацієнт легко самостійно діагностувати симптоми свого захворювання, т.к. вони є для нього добре відомими, то ефективність лікування, а саме зникнення болю, також легко оцінюється пацієнтом. Якщо протягом декількох годин після прийому максимальної разової дози спостерігається помірне зменшення болю або відсутність болю або якщо біль істотно не зменшується після прийому максимальної добової дози, рекомендується звернутися до лікаря.
Передозування:
Дані щодо передозування препарату відсутні.
Лікування: у разі передозування пацієнти повинні перебувати під медичним наглядом, і, при необхідності, їм повинно проводитися симптоматичне та спрямоване на підтримку основних функцій організму лікування (включаючи індукцію блювання або промивання шлунка).
Особливі вказівки:
Розчин для ін'єкцій:
Містить дисульфіт натрію, який може викликати реакції алергічного типу, включаючи анафілактичні симптоми та бронхоспазм у чутливих осіб, особливо у осіб з астмою або алергічними захворюваннями в анамнезі. У разі підвищеної чутливості до дисульфіту парентерального натрію препарату слід уникати (див. «Протипоказання»). При внутрішньовенному введенні дротаверину у пацієнтів зі зниженим артеріальним тиском хворий повинен перебувати в горизонтальному положенні у зв'язку з ризиком розвитку колапсу.
Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. У період лікування необхідно утримуватись від керування транспортними засобами та занять іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій.
Пігулки:
Містять 52 мг лактози, у кожній таблетці. Це може викликати порушення з боку шлунково-кишкового тракту у хворих, які страждають на непереносимість лактози. Таблетки неприйнятні для хворих, які страждають на дефіцит лактози, галактоземію або синдром порушеної абсорбції глюкози/галактози (див. «Протипоказання»).
Вплив на здатність керувати автомобілем або виконувати роботи, що потребують підвищеної швидкості фізичних та психічних реакцій. При прийомі внутрішньо в терапевтичних дозах дротаверин не впливає на здатність керувати автомобілем і виконувати роботи, які потребують підвищеної уваги. При прояві будь-яких побічних дій питання про керування транспортом та роботу з механізмами вимагає індивідуального розгляду. У разі виникнення запаморочення після прийому препарату слід уникати занять потенційно небезпечними видами діяльності.
Форма випуску:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, 20 мг/мл. По 2 мл ампули з темного скла (гідролітичного класу, тип 1) з нанесеною точкою розлому. 5 амп. поміщені в пластикову контурну коміркову упаковку без покриття (піддон). 1 або 5 піддонів поміщені у картонну пачку.
Пігулки, 40 мг. 6, 10 чи 20 табл. у блістері ПВХ/Алюміній. 1, 2, 4 чи 5 блістерів по 6 табл. поміщені у картонну пачку. 3 блістери по 10 табл. поміщені у картонну пачку. 1 блістер по 20 табл. поміщений у картонну пачку.
10 табл. у блістері Алюміній/Алюміній (ламінований полімером). 2 блістери поміщені в картонну пачку.
60 табл. у флаконі з поліпропілену з ПЕ пробкою, з штучним дозатором. 1 фл. поміщений у картонну пачку.
100 табл. у флаконі з поліпропілену із ПЕ пробкою. 1 флакон поміщений у картонну пачку.
Умови відпустки з аптек:
Розчин для внутрішньовенного та внутрішньовенного введення. За рецептом.
Пігулки. Без рецепта.
Умови зберігання препарату Но-шпа:
При температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
Термін придатності препарату Но-шпа:
3 роки.
