Діяча речовина - Дротаверин (Drotaverine)
Діяча речовина "Дротаверин" (Drotaverine) використовується в наступних медикаментах: Но-шпа
Латинська назва речовини:
Drotaverine
Хімічна назва:
1-[3,4-Діетоксифеніл)метилен]-6,7-діетокси-1,2,3,4-тетрагідроізохінолін (у вигляді гідрохлориду)
Брутто-формула:
C24H31NO4
Фармакологічна група речовини:
Спазмолітики міотропні
Характеристика речовини Дротаверин:
Кристалічний порошок світло-жовтого кольору без запаху. Розчинний у воді та спирті.
Фармакологія:
Фармакологічна дія - спазмолітична, міотропна, судинорозширювальна, гіпотензивна.
Знижує надходження іонізованого активного кальцію в гладком'язові клітини за рахунок інгібування фосфодіестерази та внутрішньоклітинного накопичення цАМФ. Швидко і повно всмоктується з шлунково-кишкового тракту. При внутрішньому прийомі біодоступність близька до 100%, а період напівабсорбції - 12 хв. Поступово розподіляється по тканинах, проникає в гладком'язові клітини. Екскретується нирками.
Виражено і довго розширює гладку мускулатуру внутрішніх органів і судин, знижує артеріальний тиск, підвищує хвилинний об'єм серця. Практично не впливає на вегетативну нервову систему та не проникає у ЦНС.
Застосування речовини Дротаверин:
Спазм гладкої мускулатури внутрішніх органів (кардіо- і пілороспазм), хронічний гастродуоденіт, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, жовчнокам'яна хвороба (печінкова колька), хронічний холецистит, постхолецистектомічний синдром, гіпермоторна дискінезія операції, коліт, проктит, тенезми, метеоризм, сечокам'яна хвороба (ниркова колька), пієліт, спазм судин головного мозку, коронарних та периферичних артерій, необхідність ослаблення скорочень матки та зняття спазму шийки матки при пологах, спазм гладкої мускулатури.
Протипоказання:
Гіперчутливість, глаукома.
Обмеження до застосування:
Аденома передміхурової залози, виражений атеросклероз коронарних артерій.
Застосування при вагітності та годуванні груддю:
Категорія дії на плід по FDA не визначена.
Побічні дії речовиниДротаверін:
Почуття жару, запаморочення, аритмії, гіпотензія, серцебиття, пітливість (частіше за парентерального введення), алергічний дерматит.
Взаємодія:
Посилює (особливо при внутрішньовенному введенні) ефект інших спазмолітиків (в т.ч. м-холіноблокаторів), гіпотензію, що викликається трициклічними антидепресантами, хінідином, новокаїнамідом. Надійність усунення спазму підвищує фенобарбітал. Зменшує спазмогенну активність морфіну, протипаркінсонічні властивості леводопи.
Передозування:
AV блокада, зупинка серця, параліч дихального центру.
Спосіб застосування та дози:
Всередину - по 0,04-0,08 г 2-3 рази на добу. В/м, підшкірно - 2-4 мл 1-3 рази на день, для зняття коліки - внутрішньовенно повільно по 2-4 мл. Дітям до 6 років - по 0,01-0,02 г 1-2 рази на добу, дітям 6-12 років - 0,02 г 1-2 рази на добу.