Аертал (Airtal) - Знеболювальне

Діяча речовина:

Ацеклофенак (Aceclofenac)

Фармакологічна група:

НПЗЗ — Похідні оцтової кислоти та споріднені сполуки

Склад та форма випуску:

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою – 1 табл.

• Ацеклофенак – 100 мг;
• Допоміжні речовини: МКЦ (Авіцел рН 101 та Авіцел рН 102);
• Повідон (полівінілпіролідон); гліцерила пальмітостеарат;
• Кроскармелоза натрію;
• Оболонка - сепіфілм 752 білий (гіпромелоза, МКЦ, макрогола-40-стеарат (поліоксил-40-стеарат), титану діоксид);

У блістері 10 шт.; у коробці 1, 2, 3, 4, 6 або 9 блістерів.

Опис лікарської форми:

Круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, покриті плівковою оболонкою; на одному боці вигравірувано літера «А».

Фармакологічна дія:

Фармакологічна дія - знеболювальна, жарознижувальна, протизапальна.

Фармакодинаміка:

Пригнічує синтез ПГ і таким чином впливає на патогенез запалення, біль і лихоманку. При ревматичних захворюваннях протизапальна та аналгезуюча дія ацеклофенаку сприяє значному зменшенню вираженості болю, ранкової скутості, припухлості суглобів, що покращує функціональний стан пацієнта.

Фармакокінетика:

Ацеклофенак швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Час досягнення Cmax - 1,25-3 год. Проникає в синовіальну рідину, де його концентрація досягає 57% від рівня концентрації в плазмі та час досягнення максимальної концентрації на 2-4 год пізніше, ніж у плазмі. Об'єм розподілу - 25 л.

Зв'язування з білками плазми (альбуміни) – 99%. Ацеклофенак циркулює головним чином у незміненому вигляді, основним його метаболітом є 4'-гідроксіацеклофенак.

T1/2 - 4 ч. Виводиться нирками, переважно у вигляді гідроксипохідних (близько 2/3 введеної дози).

Покази препарату Аертал:

• Ревматоїдний артрит, остеоартроз, анкілозуючий спондилоартрит (симптоматичне лікування);
  
• Ревматичне ураження м'яких тканин, що супроводжується болем.

Протипоказання:

• Підвищена чутливість до ацеклофенака або компонентів препарату;
• Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення;
• Шлунково-кишкова кровотеча чи підозра на нього;
• Анамнестичні дані про бронхообструкцію, кропивницю, риніт, після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних
• Протизапальних засобів (повний або неповний синдром непереносимості ацетилсаліцилової кислоти - риносинусит, кропив'янка,
• Поліпи Слизової носа, бронхіальна астма);
• Період після проведення аортокоронарного шунтування;
• Виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
• Порушення кровотворення та коагуляції;
• Виражена ниркова недостатність, прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
• Вагітність;
• Період грудного вигодовування;
• Дитячий вік віком до 18 років.

З обережністю:

• Захворювання печінки, нирок та ШКТ в анамнезі;
• Бронхіальна астма;
• Артеріальна гіпертензія;
• Зниження ОЦК (у т.ч. відразу після великих оперативних втручань);
• ІХС;
• Хронічна ниркова, печінкова та серцева недостатність;
• Cl креатиніну <60 мл/хв;
• Анамнестичні дані про виразкову поразку ШКТ;
• Наявність інфекції Helicobacter pylori;
• Цереброваскулярні захворювання;
• Дисліпідемія/гіперліпідемія;
• Цукровий діабет;
• Захворювання периферичних артерій;
• Куріння;
• Літній вік;
• Тривале використання НПЗП;
• Часте вживання алкоголю;
• Тяжкі соматичні захворювання.

Застосування при вагітності та годуванні груддю:

Препарат протипоказаний під час вагітності (див. Протипоказання). Інформація про використання Аертала під час вагітності відсутня. Регулярне застосування нестероїдних протизапальних засобів в останньому триместрі вагітності може призводити до зниження тонусу і більш слабких скорочень матки. Застосування нестероїдних протизапальних засобів може призводити до передчасного закриття Боталової протоки у плода і, можливо, до тривалої легеневої гіпертензії у новонародженого, затримки початку родової діяльності та збільшення тривалості пологів.

В епідеміологічних дослідженнях на людях не було отримано даних, що вказують на токсичність нестероїдних протизапальних засобів для ембріона. Однак в експериментах на кроликах призначення ацеклофенаку (10 мг/кг/добу) у деяких випадках призводило до ряду морфологічних змін у плода. Дані про тератогенний ефект у щурів відсутні.

Аертал не слід приймати під час лактації (див. Протипоказання). Дані про виділення Аертала з жіночим молоком відсутні; при призначенні радіоактивного 14C-ацеклофенаку лактуючим щурам помітного перенесення радіоактивності в молоко не спостерігалося.

Побічні дії:

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, болі в ділянці епігастрія, кишкова колька, диспепсія, метеоризм, анорексія, запор; у поодиноких випадках відмічено виникнення ерозивно-виразкових уражень, кровотечі та перфорації ШКТ (гематемезис, мелена), стоматит, у т.ч. афтозний, панкреатит.

З боку нервової системи: іноді відзначається головний біль, запаморочення, порушення сну (безсоння або сонливість), збудження, в окремих випадках відмічені порушення чутливості, дезорієнтація, порушення пам'яті, зору, слуху, смакових відчуттів, шум у вухах, судоми, дратівливість, тремор , депресія, тривожність, вертиго, асептичний менінгіт, парестезія

Алергічні прояви: іноді виникає шкірна висипка, рідко - кропив'янка, відмічені окремі випадки екземи, поліморфної еритеми, еритродермія, рідко відзначалися напади бронхіальної астми; системні анафілактичні реакції, в окремих випадках – васкуліт, пневмоніт, синдром Стівенса-Джонсона та синдром Лайєлла, анафілактичний шок.

З боку нирок: рідко – периферичні набряки, в окремих випадках – гостра недостатність нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія, протеїнурія.

З боку печінки: транзиторне підвищення активності трансаміназ у крові, рідко – гепатит, в окремих випадках – фульмінантний гепатит.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, описано окремі випадки розвитку тромбоцитопенії, агранулоцитозу, гемолітичної анемії, апластичної анемії.

З боку серцево-судинної системи: відмічені поодинокі випадки виникнення тахікардії, артеріальної гіпертензії, застійної серцевої недостатності, ІХС.

Взаємодія:

При одночасному застосуванні з Аертал:

• Дигоксину, фенітоїну або препаратів літію – може підвищуватися рівень вмісту в плазмі цих ЛЗ;
• Діуретиків та гіпотензивних засобів – може послаблюватися дія цих засобів;
• Калійзберігаючих діуретиків - може призводити до розвитку гіперглікемії та гіперкаліємії;
• Інших нестероїдних протизапальних засобів або кортикостероїдів - підвищується ризик виникнення побічних явищ з боку ШКТ;
• Селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін) – підвищують ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
• Циклоспорину - може підвищити токсичну дію останнього на нирки;
• Протидіабетичних засобів може викликати як гіпо-, так і гіперглікемію. При цій комбінації засобів потрібний контроль рівня цукру в крові;
• Метотрексату протягом 24 годин до або після його прийому може призвести до підвищення концентрації метотрексату і до посилення його токсичної дії;
• Ацетилсаліцилової кислоти - знижується концентрація ацеклофенаку в крові;
• Антиагрегантів та антикоагулянтів – підвищується ризик кровотеч (необхідний регулярний контроль згортання крові).

Спосіб застосування та дози:

Всередину, проковтуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини.

Дорослим зазвичай по 1 табл. (по 100 мг двічі на день); 1 табл. вранці та 1 - увечері.

Передозування:

Симптоми: клінічна картина визначається порушеннями з боку ЦНС (головний біль, запаморочення, явища гіпервентиляції з підвищеною судомною готовністю) та шлунково-кишкові порушення (болі у животі, нудота, блювання).

Лікування: у разі передозування показано промивання шлунка, запровадження активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, гемодіаліз, переливання крові малоефективні.

Особливі вказівки:

У період лікування препаратом слід проводити систематичний контроль картини периферичної крові, функцій печінки, нирок, дослідження калу на наявність крові. Пацієнтам, які приймають препарат, необхідно утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги та швидких психічних та рухових реакцій, вживання алкоголю.

Через важливу роль ПГ у підтримці ниркового кровотоку слід виявляти особливу обережність при призначенні пацієнтам із серцевою або нирковою недостатністю, похилого віку, які приймають діуретики, та хворих зі зниженим ОЦК (наприклад після великого хірургічного втручання). Якщо при таких випадках призначають ацеклофенак, рекомендується контролювати функцію нирок. У пацієнтів із печінковою недостатністю кінетика та метаболізм відрізняються від аналогічних процесів у пацієнтів із нормальною функцією печінки.

Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.

Пацієнтам, які страждають на запаморочення та інші порушення з боку ЦНС, у період прийому Аертала слід утримуватися від керування автомобілем та роботи з небезпечними механізмами.

Умови зберігання препарату Аертал:

При температурі не вище 25 °C.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Аертал:

4 роки.